Ministero della Salute
Commissione per la vigilanza sul doping       

Istituto Superiore di Sanità

 

Il significato dei farmaci
Manuale per un uso responsabile

 

 

INTRODUZIONE

 

I farmaci possono produrre benefici in presenza di una patologia ma, quel che è certo, tali eventuali benefici si accompagnano inevitabilmente ad effetti indesiderati. E’, dunque, scientificamente ed eticamente chiaro che solo il recupero della salute può giustificare il loro impiego.
L’utilizzo dei farmaci finalizzato al perseguimento di migliori risultati sportivi e, più in generale, all’incremento di alcune capacità di prestazione è un fenomeno che data da almeno un secolo ma che ha acquistato una dimensione molto più rilevante con la diffusione mondiale dello sport e con la crescente disponibilità di nuovi farmaci, specialmente di tipo ormonale. Questa tendenza ha sollevato un’evidente contraddizione: proprio per quanto detto sopra i farmaci sono ideati solo per la cura delle malattie ed invece, nel caso dei praticanti sportivi, si è giunti al paradosso di un uso sistematico da parte di soggetti sani.
Questo misuso si è accompagnato ad un altro rilevante e preoccupante aspetto insito nel fatto che di molti farmaci sono noti i danni provocati alle dosi utilizzate nella terapia medica, ma non quelli determinati da dosaggi e durata dei trattamenti molto superiori. In alcuni casi (l’esempio dell’eritropoietina è tra i più eclatanti), perfino la somministrazione di uno stesso dosaggio ad un malato e ad un soggetto sano provoca effetti estremamente diversi, in quanto nel malato il farmaco contribuisce a ripristinare un livello di normalità mentre nel soggetto sano l’assunzione è finalizzata a raggiungere livelli molto superiori a quelli normali che spesso comportano particolari rischi per la salute.
E’ peraltro evidente che gran parte di questo pericoloso fenomeno è stato provocato dalle operazioni di marketing di numerose industrie farmaceutiche tese ad incrementare i propri profitti. Queste operazioni commerciali hanno modificato profondamente il significato dei farmaci facendo credere alle persone che essi servono per stare meglio anche quando, in realtà, le persone stanno già bene… Seminare il dubbio di avere una salute a rischio o, comunque, una condizione non ottimale, equivale a diffondere false malattie creando così i presupposti di un maggior consumo di farmaci.
Negli sportivi il culto della vittoria e del campionismo ha fatto si che un gran numero di comuni praticanti e di praticanti amatoriali avvertissero le loro minori capacità di prestazione come una sorta di carenza, se non proprio una malattia. Un deficit da colmare, ad esempio con farmaci di tipo ormonale, spacciati per integratori della normale produzione endogena. Ciò è valso, ad esempio, per il testosterone, per l’ormone della crescita, per l’eritropoietina e per gli ormoni peptidici capaci di stimolare la produzione endogena del testosterone.
Due altre categorie di farmaci che l’industria farmaceutica ha propagandato a livello di massa sono gli antidolorifici e gli antinfiammatori. Sia per gli uni che per gli altri l’assunzione è ormai autoregolata dal singolo che, senza più il parere del medico che bilancia svantaggi e vantaggi, decide quando e come utilizzare queste categorie di farmaci.
Si comprende bene che se il misuso riguarda i praticanti sportivi gli effetti indesiderati ed i rischi aumentano considerevolmente per la semplice ragione che nella pratica sportiva, specie se impostata irrazionalmente ed in modo inadeguato al soggetto, il dolore ed i processi infiammatori diventano pane quotidiano. In queste condizioni il praticante che è vittima di tale tendenza sviluppa un adattamento per il quale sempre più spesso e sempre con maggiori dosaggi sentirà il bisogno di affrontare e tentare di risolvere i traumatismi ed i microtraumatismi.
Informazioni ambigue o del tutto false, forme di pubblicità indiretta da parte di testimonial d'eccezione, hanno creato una fiducia immeritata nella efficacia e innocuità dei farmaci usati nello sport che può invogliare a provare, esponendo così il soggetto a rischi molto elevati. Purtroppo le cronache dello sport segnalano sempre più frequentemente morti e patologie che non hanno alcun riscontro, a parità di età, nella popolazione normale. Morti improvvise per gravi danni cardiaci, neoplasie in giovane età fino a particolari malattie degenerative del sistema nervoso sono state chiaramente o parzialmente collegate all’abuso protratto di farmaci.
Lo scopo di questo Manuale è quello di favorire nei praticanti delle palestre un uso responsabile dei farmaci, sia quelli compresi che quelli non compresi nelle liste doping della Legge 376 del 2000. Gli atleti di alto livello “giustificano” con le esigenze professionali il continuo ricorso a farmaci di diverso tipo, per i praticanti delle palestre – il cui fine dovrebbe essere il miglioramento dello stato di salute e dell’efficienza fisica – non si comprende proprio il ricorso ad un antidolorifico o ad un antiflogistico semplicemente allo scopo di non perdere una seduta di allenamento.
Così intesa, l’attività di palestra può essere considerata come una parte integrante e fondamentale di un sano stile di vita, cui i medici di famiglia ed i medici specialisti possono fare riferimento allorché si tratta di rimuovere gli inconvenienti di uno stile di vita sedentario o i postumi di un trauma o di una malattia.

 

 

STIMOLANTI

 

Sostanze che stimolano i neuroni, per avere riflessi più pronti, o il metabolismo generale (i giri del proprio motore), per dimagrire (aumento del consumo). La maggiore eccitabilità del sistema nervoso sensoriale (vista, udito, tatto, coordinamento motorio, etc.), consentirebbe un aumento delle capacità percettive dei dettagli e renderebbe il soggetto più vigile e attento (utilizzo scolastico-lavorativo). L'uso può indurre anche l'incremento di alcuni comportamenti più complessi come la concentrazione, l'aggressività ed in fine la competitività. Quest'ultimo atteggiamento è enfatizzato da un generale e soggettivo senso di benessere, di "perfetto funzionamento" del proprio corpo, che, in certi casi, si potrebbe paragonare ad un vero e proprio "delirio di onnipotenza".

Inoltre, non è da sottovalutare il fatto che alcune di queste molecole possono così indurre una riduzione della sensazione di fatica (psicologica e metabolica). Tuttavia queste sensazioni non corrispondono alle reali situazioni organiche ma derivano solo da una deformata (allucinata) percezione del proprio corpo e dell'ambiente.
Spesso è proprio questa distorsione nella percezione della reale situazione soggettiva ed oggettiva la causa di errori di coordinazione o di relazione che, nei casi più gravi, portano ad incidenti o traumi, ma anche ad incomprensioni e malintesi con le altre persone.

Esiste poi una lunga serie di effetti "indesiderati", perlopiù analoghi tra le varie sostanze di cui il primo che tutte queste sostanze (ma anche altre) hanno in comune è "l'effetto rebound" (tr. rimbalzo) .

Il meccanismo d'azione di questi farmaci coinvolge il Sistema Simpatico. Sono sostanze che hanno un'azione "simpatico-mimetica" cioè mimano l'azione fisiologica che ha questo sistema, ne consegue, quindi, che le azioni di questi farmaci siano analoghe a quelle ottenute dalla normale stimolazione del Sistema Simpatico .

Alcuni esempi di sostanze stimolanti:

Amfetamine
Preparazioni galeniche perlopiù ottenute in laboratori clandestini, anche molto rudimentali.

Effetti  ricercati
Già prima degli anni '50 furono condotti alcuni studi per valutare gli effetti delle amfetamine per un loro potenziale utilizzo per i soldati. L'interesse non era però focalizzato sull'incremento delle prestazioni fisiche, quanto sulla possibilità di ridurre o mascherare gli effetti della fatica. Le sensazioni soggettive, riportate da un gruppo sperimentale di assuntori, erano di sentirsi più temerari, esaltati e "su di giri" prima della prestazione fisica e percepivano un loro miglioramento nella coordinazione, forza e resistenza . Il miglioramento delle prestazioni riscontrate in alcuni esperimenti potrebbe, in realtà, essere spiegato anche solo dall'azione di mascheramento della fatica che quindi resterebbe la maggiore causa del suo abuso, anche se è comunque fondamentale ricordare una certa variabilità individuale alla risposta al farmaco.
L'effetto stimolante generale (indotto anche grazie alla dopamina ed alla serotonina), non solo ha consentito di teorizzare il loro abuso in tutti i tipi di prestazione; ma, grazie all’incremento delle capacità cerebrali superiori e grazie all’induzione di un leggero senso d’euforia, ne ha favorito una certa diffusione anche al di fuori degli sports . Il soggetto, così iperstimolato, tende quindi anche a perdere il sonno (insonnia con difficoltà ad addormentarsi) e l’appetito .  Tra le amfetamine le più usate sono la Benzedrina, la Dexadrina e la MetilenDiossiMetAmfetamina (MDMA) comunemente utilizzata per la produzione di “ecstasy”.

Rischi per la salute
Tanto è potente, impressionante ed immediata la loro azione, tanto gravi ed inesorabili sono gli effetti sulla salute. Questi possono essere considerati come: diretti, cioè direttamente imputabili all’azione biochimica del farmaco e indiretti, cioè conseguenti ai comportamenti di chi assume la sostanza.

Diretti
L’alterata stimolazione del Sistema Sensoriale induce, ovviamente, disturbi di tipo psico-sensoriale: allucinazioni (visive, uditive, olfattive, etc.) che, in talune circostanze, generano una sensazione di "déjà-vu", confusione mentale, deliri, ecc.  L’individuo risulta essere talmente stimolato che ha difficoltà a prendere sonno e risulta quindi insonne, magari anche quando in realtà è molto stanco e necessiterebbe di riposo sia fisico che mentale. Questa stanchezza (metabolica e psicologica) si somma ad una notevole difficoltà a gestire le proprie emozioni e ad un "delirio d'onnipotenza" spesso esibizionistico. Ciò può portare l’aggressività a preoccupanti livelli di pericolosità sia verso lo stesso individuo che verso gli altri (pericolosità sociale).
Nel frattempo l’alterazione delle percezioni sensoriali induce in errore anche quella parte del Sistema Nervoso che è deputata al controllo del movimento. Si osservano quindi dismetria e comportamenti stereotipati (ripetitivi o con tic). L’iperattività mentale e di specifiche aree cerebrali porta alla logorrea ed alla genesi di pensieri ossessivi, ricorrenti e frammentari. Da ciò deriveranno poi le conseguenze più estreme e drammatiche: alterazioni di tipo schizofrenico, paranoico e psicotico maniacale .
Nel frattempo anche il Sistema Cardio-circolatorio, in quanto stimolato direttamente (dal farmaco) risponde alla iper-stimolazione con: tachicardia accompagnata a tachipnea, aritmie, extrasistoli, ipertensione arteriosa, insufficienza coronarica, micro-infarti eventualmente seguiti anche da morte improvvisa.
Infine, l’effetto rebound trasformerà l’euforia in depressione, l’iper-attenzione (comportamento vigile) in ansia e l’aggressività in paura. Il comportamento dell’individuo sarà quindi caratterizzato da sonno, isolamento e depressione associati al desiderio di riassumere la sostanza (in modo analogo a quanto avviene nella sindrome d’astinenza) anche per ritrovarne i desiderati effetti. E’ tipico quindi, in chi fa uso di queste sostanze, l’alternarsi periodico di periodi d’euforia ed iper-attività con periodi d’isolamento e depressione.

Indiretti
La sensazione di fatica è un meccanismo biologico fondamentale che serve a proteggere l’organismo dall’oltrepassare i suoi limiti fisici e metabolici. L’assenza della sensazione di fatica può quindi portare l’organismo oltre le comuni soglie fisiologiche fino al collasso cardiocircolatorio. Inoltre, l’alterata percezione delle proprie capacità fisiche e coordinative può con facilità provocare dei traumi (incidenti automobilistici, sul lavoro, etc.). Le molteplici alterazioni emotive e del comportamento possono poi causare gravi problemi nella quotidiana convivenza con i propri familiari e nelle relazioni sociali in genere.

 

Etilefrina
E' un simpaticomimetico, gli effetti secondari sono tutti conseguenti ad un'eccessiva stimolazione del Sistema Simpatico. Eccessivo aumento della pressione arteriosa, difficoltà ad addormentarsi, atteggiamento ipervigile, ipercinesia, ansia, bradicardia (riflessa) o tachicardia ed aritmie cardiache, palpitazioni, ipertensione, aumento della pressione intraoculare, cefalea, dolori coronarici, difficoltà urinarie, nausea, vomito, etc. Dopo somministrazione endovenosa: piloerezione, sensazione di freddo, brividi, paraestesie.

 

Efedrina
E' un simpaticomimetico, tuttavia, a differenza di altri simpaticomimetici l’azione sul Sistema Respiratorio è più potente e mirata, aumentando quindi sia la frequenza respiratoria (azione centrale) che la broncodilatazione (azione periferica).
L’assunzione comporta effetti negativi sul Sistema Cardiocircolatorio e sul muscolo cardiaco in particolare (tachicardia, aritmie, dolore precordiale, ipertensione). Lo stesso meccanismo d’azione (facilitazione della trasmissione del segnale neuro-muscolare) sembrerebbe essere poi chiamato in causa anche per gli effetti sulla muscolatura somatica (tremori, ipertermia, sudorazione, sete ed astenia).
Le azioni sul Sistema Nervoso Centrale sono: cefalea, vertigini, nausea, vomito e disturbi psichici (ansia, irrequietezza, insonnia, psicosi paranoiche, delirio ed allucinazioni).

 

Caffeina
L’assorbimento della sostanza per bocca è a carico dello stomaco (circa il 20%) e dell’intestino tenue (79%): nell’uomo è quindi assimilata quasi totalmente (99%) in circa 1 ora. Anche la sua diffusione all’interno dell’organismo è molto buona. Grazie alla sua costituzione liposolubile, è infatti possibile ritrovarla in tutti i liquidi corporei. Il superamento delle membrane biologiche è poi all’origine dei suoi effetti sul feto (attraversamento della membrana placentare), sul lattante (attraversamento delle pareti ghiandolari) e sul Sistema Nervoso Centrale (superamento della barriera emato-encefalica ). Il farmaco è poi quasi totalmente metabolizzato dal fegato; solo lo 1% circa della sostanza è infatti eliminata tal quale con le urine .

L’assuefazione al caffè, e quindi alla caffeina, è un evento così comune da costituire parte delle così dette “nozioni popolari”. Non stupisce quindi lo scarso effetto che può avere una tazza di caffè su persone che in modo cronico ne assumono 5-6 al giorno. Tuttavia, l’assunzione di alte dosi di caffè in un’unica soluzione od anche l’assunzione di più bassi dosaggi in persone che mai ne hanno fato uso, può provocare effetti indesiderati perlopiù proporzionali alla dose.

Tra questi è noto l’effetto sul cuore. Per cui, come la sostanza agisce sui muscoli, stimolandoli, allo stesso modo, agisce sulla muscolatura cardiaca, provocando: tachicardia, aritmie, aumento della pressione ed extrasistoli. Quest’ultima, insieme agli effetti renali, può indurre un aumento della diuresi e quindi perdita di liquidi e minerali, fatto che è già di per sé grave, ma che, in un atleta durante una prestazione (magari in un clima caldo) può essere anche molto serio. Si può infatti arrivare fino alla compromissione della termoregolazione e con essa della funzionalità cardiaca generale.

Una iper-secrezione gastrica sembrerebbe essere la causa principale di nausea, reflusso acido ed ulcera. Inoltre, come già si è detto per le altre sostanze Stimolanti che coinvolgono il Sistema Nervoso Centrale, si può avere: iper-eccitazione, insonnia, disturbi del sonno, mal di testa, ansietà, aumento della tensione nervosa, etc. L’intossicazione acuta può poi manifestarsi con crisi epilettiformi o tetaniche.
Per quanto riguarda le prestazioni intellettive è sufficiente dire che la caffeina, stimolando tutte le afferenze sensitive, provocherà solo insonnia, senza minimamente influenzare le capacità mentali (memoria, analisi,  sintesi, etc.). Infine è bene ricordare che, in tutte le circostanze emotivamente coinvolgenti, l’uso degli stimolanti, e quindi anche della caffeina, tendono a trasformare la sensazione di “essere emozionato” (cioè essere in allerta) in ansia, con tutti gli effetti negativi del caso.
Il sovradosaggio può portare a depressione respiratoria e coma .

 

Clenbuterolo
Il clenbuterolo è un simpaticomimetico selettivo per i recettori 2 è quindi risulta particolarmente efficace sulla muscolatura bronchiale e non su quella cardiaca. Questa selettività che evita gli effetti collaterali di tipo cardiaco ha suggerito un suo abuso per facilitare il consumo dei grassi di deposito e quindi per la definizione muscolare ("fat burner"), in quest'ottica, da alcuni, è considerato un vero e proprio anabolizzante.
L’assunzione causa  tremori e crampi muscolari, cefalea, nervosismo, tachicardia, broncospasmo, tachipnea.

 

Clobenzorex
E’ un iperstimolante del sistema simpatico e interviene sul veloce consumo delle riserve energetiche e dei grassi.
L’assunzione comporta ipertensione arteriosa polmonare, farmaco dipendenza, sindromi d'astinenza, reazioni psicotiche, depressione, nervosismo, eccitazione psicomotoria, turbe del sonno, cefalee, vertigini, crisi convulsive, tachicardia (frequente), palpitazioni (frequente), dolore precordiale (frequente), disturbi vascolari cerebrali, angina, infarto cardiaco, insufficienza cardiaca, arresto cardiaco, secrezioni dalla bocca, costipazione, nausea, diarrea.

 

Fendimetrazina ("Simil amfetamina")
Si tratta di una sostanza anoressizzante, ossia in grado di attenuare la sensazione di appetito con un’azione diretta sul sistema nervoso centrale. Spesso la fendimetrazina viene prescritta a quei pazienti obesi non rispondenti agli approcci dietetici tradizionali. Solitamente il suo "uso terapeutico" dovrebbe essere limitato ad un periodo molto breve, ma nella pratica non è così. Questa sostanza, infatti, è per molti versi simile all'amfetamina, cosicché anche i suoi effetti collaterali, sebbene attenuati, sono assolutamente simili.
L'azione della fendimetrazina si esplica a livello del sistema nervoso centrale, dove causa un rilascio di adrenalina e noradrenalina in una quantità rapportata al dosaggio della sostanza utilizzata. Questo effetto si traduce da un lato in maggiore euforia, benessere, efficienza fisica ed aggressività, e dall'altro in una minore percezione della fatica e della fame. L'utilizzatore rimane piacevolmente sorpreso da questi effetti, vede il suo peso scendere rapidamente e spesso è spronato ad aumentare le dosi di assunzione. Dopo qualche mese si entra nella fase cosiddetta di "tolleranza", perché l'organismo sviluppa assuefazione agli effetti della fendimetrazina. Per superare questo ostacolo, il la persona è spinta ad aumentare le dosi di assunzione. Si entra così in una fase di astinenza, in cui gli effetti del farmaco si ribaltano completamente, con comparsa di stanchezza, ansia, depressione e notevole iperfagia (aumento incontrollato e senza causa scatenante dell'appetito). Alla fine, quindi, il più delle volte la persona finisce col riguadagnare rapidamente il peso perduto, con ripercussioni psicofisiche assai negative.
E' dimostrato che l'uso di questa categoria di anoressizanti induce ipertensione polmonare. L'ipertensione arteriosa polmonare è una malattia grave e spesso con esiti letali. L'apparire o l'aggravarsi della dispnea da sforzo ("fiatone") è spesso il primo segnale clinico: in questi casi sospendere immediatamente il trattamento e consultare uno specialista.
L'uso prolungato della sostanza è associato ad assuefazione, farmaco dipendenza, sindromi d'astinenza, reazioni psicotiche o psicosi, depressione, nervosismo, agitazione, tremori, alterazioni del ciclo del sonno, insonnia, vertigini, cefalea e convulsioni. Frequentemente si riscontrano casi di tachicardia, palpitazioni, ipertensione, dolori sternali. Sono stati segnalati rari casi di incidenti cardiaci e cerebro-vascolari, ed in particolare: palpitazioni, angina, infarto cardiaco, insufficienza cardiaca ed arresto cardiaco.
Si possono verificare anche: secchezza delle fauci, diarrea, dolore gastrico e stitichezza.
Note: sottoposto alla disciplina delle sostanze stupefacenti (D.P.R. 309/90).

 

ANABOLIZZANTI ANDROGENI

 

Ormoni secreti da testicoli (90%), surreni e ovaie che hanno azione anabolica e virilizzante.

Azione
Gli agenti anabolizanti nascono dall’osservazione che l’ormone maschile, il testosterone, oltre ad avere un’evidente azione sull’apparato sessuale, ha anche una cospicua azione sul metabolismo generale a favore di quello anabolico.
Questa osservazione ha quindi spinto le ditte farmaceutiche e la ricerca verso l'obiettivo di separare le due azioni così da ottenere sostanze anabolizzanti con effetti androgeni assenti o molto contenuti. Nonostante alcune pubblicità la ricerca farmacologica non è tuttavia ancora riuscita a sintetizzare sostanze con effetti anabolici disgiunti dagli effetti androgeni.
La sostanziale incapacità nel dissociare l’azione anabolica da quella androgena fa si che queste sostanze siano correttamente chiamate: Steroidi Anabolizzanti Androgeni (SAA). Ciò a ricordare che si continua ad avere sempre e comunque anche l'effetto androgeno:

• spermatogenesi;
• sviluppo organi sessuali quali pene, epididimo, dotti deferenti, prostata, vescichette seminali;
• caratteri sessuali secondari quali conformazione corporea maschile delle ossa (bacino, mandibola, etc.), dei muscoli (gluteo, spalle, etc..), crescita dei peli, timbro di voce, etc.
• libido, euforia, sensazione di "potenza".

L'azione androgena di questi ormoni è ovviamente legata alla differenziazione sessuale, sia essa fisica o comportamentale. Il dimorfismo sessuale è influenzato dal testosterone che, infatti, influenza l’intensità della capigliatura, la conformazione dello scalpo (stempiatura, chierica) e la caratteristica distribuzione sul corpo dei peli (per esempio gli inguinali dell'uomo si prolungano centralmente sull'addome, spalle, etc.). La differenziazione tra i sessi è molto evidente anche nella costituzione ossea e muscolare (che è tipicamente più consistente nel maschio che nella femmina) e nella distribuzione dei grassi di deposito (vedi figura).

 

 

 

Il testosterone induce quindi: l’ossificazione delle epifisi ossee, lo sviluppo delle masse muscolari (vedi figura), lo sviluppo laringeo durante la pubertà (cosicché i maschi generalmente hanno un tono di voce più profondo) e le secrezioni delle ghiandole sebacee e sudoripare (differenziazione secretoria e quindi olfattiva dei sessi).

 

Attraverso l’ossificazione delle estremità ossee questo ormone ha quindi un’importante ruolo non solo nell’attivare e differenziare la crescita corporea durante l’adolescenza (generalmente compresa tra gli 11 ed i 18 anni per il maschio ed i 10-17 anni per la donna) ma anche nel terminarla.
Come precedentemente accennato, il testosterone, influenza marcatamente anche il comportamento: ovviamente, quello sessuale e la libido saranno quelli più influenzati.
Gli androgeni, inoltre, influenzano anche il comportamento aggressivo che, nei mammiferi maschi, trova la sua prevalente funzione biologica nella costituzione e difesa dell’harem o del territorio. E’ rinomato anche un certo effetto euforizzante e ritardante l’insorgere della sensazione della fatica (Wilson e Griffin, 1980; Lamb, 1984).

Indicazioni terapeutiche
Coadiuvanti in alcune forme di osteoporosi senile o iatrogena (azione sulle ossa). Coadiuvanti nella riattivazione del metabolismo proteico e nel recupero del peso corporeo in persone particolarmente deperite, emaciate, debilitate o cachettiche (azione anabolica). Conservazione dell'attività riproduttiva in corso di terapie anti-neoplastiche –chemioterapia- (azione sul comportamento libidinoso e sul sistema riproduttivo). Riduzione di statura costituzionalmente troppo alta. Trattamento degli spasmi vasomotori della menopausa ("vampate"). Androgenoterapia sostitutiva in uomini castrati o con funzionalità testicolare ridotta o assente.

Rischi per la salute
L’abuso del testosterone, o comunque di qualsiasi altro tipo di anabolizzante, causa alterazioni sia reversibili e sia irreversibili. Le prime includono la riduzione della produzione degli spermi (oligospermia) ed il restringimento dei testicoli (atrofia testicolare), sterilità, ittero, ipertensione.
L’alterazione della secrezione delle ghiandole sebacee indotta da alterazioni ormonali può provocare acne e secrezione untuosa della cute (seborrea) (entrambe fisiologicamente frequenti in fase adolescenziale).

Le patologie irreversibili comprendono calvizie androgena (tempie, nuca, fronte), sviluppo del seno (ginecomastia) nell’uomo (femminilizzazione) e scomparsa del seno nella donna (mascolinizzazione), ipertrofia cardiaca e prostatica, cancro, patologie epatiche (peliosi). Solo nella donna si hanno anche: crescita della clitoride e di peli su tutto il corpo (irsutismo) .
L'assunzione del testosterone in fase adolescenziale provoca, causa la precoce ossificazione delle estremità ossee, una statura più bassa. L’esagerato sviluppo delle masse muscolari, rispetto alle strutture tendinee, legamentose ed ossee può provocare tendiniti, rotture tendinee o legamentose e fratture. L’azione sulla muscolatura striata si estende poi anche al muscolo cardiaco causando attacchi di cuore, infarti ed abnormi dilatazioni del ventricolo sinistro. L’assunzione di queste sostanze è stata poi associata alla formazione di particolari cisti nei vasi sanguigni epatici che assumono una "conformazione a rosario” (peliosi) ed a tumori epatici anche maligni.
Entrambe le circostanze possono poi portare a rottura dei vasi epatici ed a morte per emorragia interna. L’assunzione per via orale provoca, inoltre, una stasi biliare che altera i valori epatici (aumento della bilirubina, della fosfatasi alcalina, delle transaminasi, etc.) fino alla forma conclamata d’ittero. Nell’uomo è poi universalmente nota la “ipertrofia prostatica” e conseguentemente la forte incidenza di tumori prostatici.

La trasformazione del testosterone (o di altri anabolizanti derivati dall'ormone sessuale maschile) in estradiolo o estrone (ormoni sessuali femminili) ad opera dell'enzima aromatasi causa la aromatizzazione periferica degli androgeni; la formazione cioè di significative quantità di ormoni femminili (estradiolo o estrone) che causano la femminilizzazione (crescita del seno ed aumento della parte grassa e della ritenzione idrica, stanchezza, difficoltà nella concentrazione, etc.) nell'uomo.

 

Il comportamento sessuale può variare durante l’assunzione esogena del farmaco. L’incremento iniziale della libido, della virilità e dei comportamenti euforici e mascolini è poi seguito, causa il metabolismo dello steroide in estrogeni, da una loro marcata riduzione. Inoltre, non sono da sottovalutare le alterazioni di ordine psichiatrico (aggressività e manie).

 

Tabella riassuntiva le conseguenze dell’abuso degli anabolizanti steroidei a carico dei diversi organi ed apparati.

 

Alcuni esempi di sostanze anabolizzanti:

 

Nell’arco degli anni, dal 1960 in poi, sono state immesse in commercio diverse tipologie di sostanze anabolizzanti tra le quali:
- androstenedione
- clostebolo
- deidroepiandrosterone
- etilestrenolo
- fluossimesterone
- mesterolone
- metandienone
- metandrostenolone
- metenolone
- nandrolone
- noretandrolone
- ossandrolone
- ossimetolone
- stanozololo
- testosterone e correlati.

Nandrolone
Immesso in commercio con diversi nomi fin dagli anni ’60 (Durabolin, Deca-Durabolin, Dynabolon, etc. Ha dato luogo ad un impressionante numero di casi positivi in diversi sport. Come tutti gli steroidi anabolizzanti il nandrolone è una sostanza dopante utilizzata nel corso dell’allenamento e si assume per iniezione o per via orale nell’arco di alcune settimane di seguito alternate da pause. L’elevato numero di casi positivi si spiega sia con il perfezionamento dei sistemi di analisi che con la possibilità che ricompaiano nelle urine i segni dell’assunzione perfino 6-8 mesi dopo l’interruzione dell’assunzione.
Il Deca-Durabolin, originariamente posto in commercio per la cura dell’osteoporosi, per la ripresa dopo interventi chirurgici impegnativi, per casi estremi di dimagrimento e per compensare trattamenti prolungati con i corticosteroidi, svolge come tutti gli steroidi anabolizzanti un’azione anticatabolica agendo sul metabolismo del calcio.
Gli effetti indesiderati sono comuni all’intera categoria degli steroidi anabolizzanti. Si aggiungono: tendenza all’aumento del colesterolo totale, bassi livelli di HDL-2-C e di HDL-C, azospermia.

 Stanozololo
Come altri steroidi anabolizzanti divenuti noti in seguito a casi di positività nei controlli antidoping, anche lo Stanozololo è assurto agli “onori” della cronaca in occasione della positività riscontrata allo sprinter canadese Ben Johnson ai Giochi Olimpici di Seul.
Oltre agli effetti indesiderati comuni a tutti gli steroidi anabolizzanti, se ne segnalano altri: ipertensione intracranica cion frequente insorgenza di emicrania, alterazione della funzione cardiaca, ritenzione di fluidi, tumori epatici, alterazione della funzione renale, alterazioni delle concentrazioni lipidiche.

 

De Hidro Epi Androsterone DHEA

Principio attivo: Il DHEA è un precursore dei seguenti ormoni steroidei: estrogeno e testosterone.
Circa le possibili motivazioni all’uso:si legga quanto tratto da un sito che commercia in sostanze anabolizzanti:

"La ricerca indica gli effetti terapeutici del DHEA in molte patologie croniche comprese le malattie cardiovascolari, il diabete, il ipercolesterolemia, l'obesità, la sclerosi a placche, il Parkinson, l'Alzheimer, i disordini del sistema immune, la depressione e l'osteoporosi. Per ciascuna delle circostanze mediche sopra elencate vi sono molti studi che hanno invariabilmente dimostrano che esse erano associate a bassi livelli di DHEA.
I fautori sostengono che i supplementi di DHEA possono migliorare l'umore, aumentare l'energia e la libido, neutralizzare gli effetti dello stress, preservare la muscolatura, rinforzare il sistema immune ed impedire le malattie cardiache ed oncologiche. Gli effetti più immediati e più durevoli di una sua assunzione sono dati dall'innalzamento della qualità dell'umore e della sensazione di benessere fisico.
Un altro effetto benefico del DHEA è la relativa capacità di aiutare il corpo a bruciare le calorie per produrre energia, piuttosto che immagazzinarla sotto forma di grasso. Il DHEA blocca l'enzima chiamato G6PD (glucosio-6-fosfato-deidrogenasi) che non solo è essenziale per produrre il tessuto adiposo, ma, inoltre, promuove lo sviluppo delle cellule del cancro."

Per comprendere il livello di attendibilità di quanto sopra riportato è sufficiente ricordare che l'enzima G6PD (glucosio-6-fosfato-deidrogenasi) è essenziale nella degradazione del glucosio (ossidazione del glucosio e la via del pentosio fosfato) prima del ciclo di Krebs. Inoltre è proprio questo enzima a costituire il NAD-PH che è uno dei più importanti anti-ossidanti dell'organismo (confronta Nelson & Cox, 2002 ).

Appare quindi evidente come un'informazione incompleta, parziale o "di parte" e più spesso anche completamente errata, se non truffaldina sia completamente fuorviante il processo decisionale dell'eventuale consumatore .

Nonostante le indicazioni e la presenza dell'ormone sessuale femminile (estradiolo), si noti che gli effetti indesiderati sono analoghi a quelli indotti dall'uso di androgeni.

"Raramente: aumento della libido, senso di pienezza, vertigini, tensione e ipertrofia mammaria, disturbi gastrointestinali, dolori addominali, sindromi emorragiche e loro manifestazioni cutanee, eruzioni cutanee, su base allergica, acne, alopecia, eritema nodoso o multiforme, ipercalcemia, cefalea irritabilità, spossatezza, stati depressivi, nervosismo, stati di malessere generale, sintomi di insufficienza epatica, ittero colostatico, ipertensione in soggetti predisposti.
Un'eventuale emorragia uterina di breve durata con grande probabilità è dovuta alla caduta del tasso estrogeno e non richiede in genere alcun provvedimento terapeutico; è comunque opportuno informare sempre il medico. E' molto improbabile che il Gynodian depot sia responsabile dell'eventuale comparsa di irsutismo o di modificazione del timbro della voce, fenomeni frequenti già spontaneamente in età climaterica. Durante la terapia è comunque opportuno in modo particolare quelle pazienti che verrebbero danneggiate nell'esercizio della loro professione da un'alterazione della voce". (da: "Effetti indesiderati" del Gynodian in: Repertorio Farmaceutico Italiano, pag. A-1017, 1999).

 

 

 

FATTORI DI CRESCITA

 

GH ED IGF

Il GH è un ormone ipofisario che agisce a) direttamente sul metabolismo energetico (azione lipolitica sulle riserve di grasso) e proteico e b) indirettamente, (tramite l’IGF-1) sull’accrescimento corporale. Esistono molti sinonimi dell’Ormone della crescita (Growth Hormone - GH).

Il fattore di crescita insulino-simile di tipo I (IGF-1, o somatomedina C) è secreto a livello epatico in seguito a stimolazione indotta da GH e stimola le sintesi proteiche: specialmente nelle cartilagini d’accrescimento e nelle masse muscolari. La regolazione del GH è principalmente ottenuta dalla sua stessa presenza in circolo ed anche da quella del suo effettore periferico l’IGF-1. Così quando si ha un’alta concentrazione di queste sostanze in circolo, queste stesse inibiscono la secrezione ipofisaria di altro ormone GH.

Effetti sulla prestazione
L’uso del GH sembra essere in ascesa in questi ultimi anni. Già le Olimpiadi di Atlanta del 1996 furono infatti chiamate: “I Giochi del GH”. All’inizio del 1998, prima di una competizione, una nuotatrice Cinese fu trovata con 13 fiale di GH nascoste in un termos. In seguito la Polizia di Oslo fermò due Lituani con 3000 fiale di GH destinate al mercato nero e sufficienti per un mese di trattamento per 100 atleti. In seguito ai fatti descritti il CIO finanziò una ricerca, per il rilevamento del GH ai test antidoping, al St. Thomas’s Hospital di Londra con la partecipazione di una équipe internazionale di ricercatori, comprendenti anche l’italiano Prof. Luigi Saccà. Purtroppo, nonostante i risultati incoraggianti ottenuti da Peter H. Sönksen (il direttore della ricerca), il finanziamento venne sospeso. “Il finanziamento era di 5,000 di dollari”, ma “…il CIO ha deciso di non investire altro denaro per sviluppare il test” dichiarò Sönksen.
L’uso della sostanza resta quindi vietato, ma il CIO, a tutt’oggi, non ha ancora riconosciuto una metodica ufficiale per il suo riconoscimento nei controlli antidoping, ciò è, forse, una delle principali ragioni del suo diffondersi.

Gli effetti sulla prestazione sportiva possono essere suddivisi in due categorie: a breve ed a lungo termine.

Gli effetti a breve termine riguardano la mobilitazione dei grassi, attraverso la sua azione lipolitica, e la trasformazione di questi in acetil Co-A. Alte concentrazioni dell’ormone durante l’attività fisica potrebbero favore quindi un prolungamento del metabolismo glucidico (quindi una più rapida fonte di energia) rispetto a quello lipidico.

A lungo termine il GH riduce quindi il tessuto adiposo, che per l’atleta rappresenta peso inerte ed un ostacolo alla dispersione del calore, con evidente vantaggio del rapporto Peso/Potenza.

Inoltre, le fibre muscolari hanno nuclei multipli (in realtà sono dei sincizi cellulari) che però hanno perso la capacità di dividersi (il muscolo è infatti un tessuto “perenne”, cicatrizza ma non può ricostituirsi). La necessità di mantenere il rapporto nucleo/citoplasma entro i limiti della funzionalità biochimica fisiologica fa si che, questo tessuto, raggiunto il massimo livello d’ipertrofia, arresti la sua crescita. I nuovi nuclei necessari per una ulteriore crescita possono allora essere donati da cellule satelliti alla fibrocellula stessa.

 

Tutto ciò sembra che avvenga soprattutto grazie all’azione dell’IGF-1 (la cui secrezione è indotta dal GH). L’effetto prevalente a lungo termine è quindi ricollegabile ad un’azione anabolica. Il GH può quindi essere assunto o per scopi immediati o per ricercare un’azione anabolica a lungo termine.

 

Rischi per la salute
L’eccessiva mobilitazione degli acidi grassi può provocare un loro accumulo ematico. Questa esagerata presenza di acidi nel sangue porta inevitabilmente all’acidosi metabolica, alla formazione di corpi chetonici (acetone, acido acetoacetico, acido ossibutirrico) e quindi alla acido-chetosi .

L’interazione con l’insulina si esplica anche nei confronti del metabolismo dei carboidrati. L’eccesso cronico di GH può quindi sortire anche un “effetto diabetogeno”; riducendo la disponibilità di glucosio rende quindi meno efficace l’azione dell’insulina, della quale provoca: prima l’ipersecrezione e poi, in fine l’insulinoresistenza (diabete resistente al trattamento con l’insulina).

La stimolazione anabolica alla crescita muscolare si esplica poi sulla muscolatura somatica così come sul muscolo cardiaco, tuttavia lo sviluppo di quest’ultimo sarà sproporzionato rispetto ai vasi sanguigni del territorio (coronarie) ed alle valvole cardiache. L’eccessiva stimolazione indotta dal GH porta quindi frequentemente a scompensi cardiaci o ad infarto.

 

Nei soggetti giovani, prima della fine della pubertà o della saldatura delle cartilagini d’accrescimento, l’eccessiva presenza del GH nel sangue porta al gigantismo . L’eccessiva secrezione (adenoma ipofisario) o la prolungata assunzione esogena (non terapeutica) dell’ormone, da parte di individui già adulti, si esplica, invece con l’acromegalia .

 

I rischi legati all’uso dell’IGF sono ancora oscuri (l’effetto sull’uomo non è ancora stata studiato in trias clinici coinvolgenti un adeguato numero di perone), anche se è ipotizzabile che una sua somministrazione esogena andrebbe ad inibire la secrezione di GH sia agendo direttamente sull’Ipofisi che agendo indirettamente sull’Ipotalamo.

 

 

ERITROPOIETINA

L’eritropietina è un fattore di crescita ormonale in grado d’indurre, nel midollo osseo, la differenziazione delle cellule staminali in nuovi Globuli Rossi (a. d. eritrociti od emazie).

L’obbiettivo del suo uso sarebbe, quindi, d’incrementare i globuli rossi per avere una maggiore capacità di trasporto dell’ossigeno, con tutti i vantaggi collegati ad un metabolismo aerobico più potente (ritardata formazione dell’acido lattico, prolungata resistenza ed efficienza del muscolo, ritardata sensazione di fatica, etc.). Tuttavia è conseguenziale che un abnorme aumento dei globuli rossi, provochi un pericoloso innalzamento della viscosità del sangue e con questo un potenziale rischio per la sofferenza delle cellule più periferiche o dell’intero organismo. Si potrebbero così verificare alterazioni della termoregolazione o della circolazione periferica: colpi di calore, in caso di climi caldi; trombi ed ischemie. Questi ultimi, in base alla loro entità od alla zona colpita, possono provocare, a loro volta: spasmi, dolore, infarti, ictus ed anche morte.

 

 

Non sono poi da sottovalutare altri effetti collaterali dovuti all’esagerato incremento dei globuli rossi nel sangue: eccessiva distruzione dei globuli rossi con emoglobinemia ed emoglobinuria (presenza di emoglobina nel sangue e nelle urine), ittero (dovuto all’eccessiva distruzione dei globuli rossi in eccesso – emolisi -), lesioni renali (i capillari renali, deputati al filtraggio del sangue per produrre urina, risultano particolarmente sensibili all’eccessiva densità del sangue).

 

Indicazioni: anemia da insufficienza renale, anemia del prematuro (bambini di 34 settimane con peso alla nascita compreso tra 750-1500g.), anemia da chemioterapia (trattamento con platino derivati in caso di carcinoma dell’ovaio), raccolta di sangue autologo (cioè dallo stesso paziente nelle settimane antecedenti un grave intervento che richieda disponibilità di molto sangue dello stesso paziente).

Effetti secondari:.
Rapido aumento dell’ematocrito, aumento pressione arteriosa (mal di testa, stato confusionale, disturbi motori e/o sensoriali, disturbi della parola e della deambulazione, convulsioni tonico-cloniche), aumento delle piastrine ematiche, carenza di ferro
Altri problemi descritti sono comunque imputabili all’interazione con la patologia che ne ha causato l’uso

 

ORMONI DI VARIA NATURA

 

Questo gruppo di sostanze è composto da ormoni di diversa origine e con diverse funzioni. Il termine ormone deriva dal greco (hormáo) ed il suo significato è “eccitare”. Queste sostanze hanno infatti la capacità d’eccitare il metabolismo verso direzioni diverse e specifiche per ogni singolo ormone. Ogni persona è caratterizzata, nel corso della sua vita, da un particolare equilibrio metabolico, questo rappresenta (in assenza di patologia) la migliore soluzione per quell’organismo. Tutte queste sostanze sono molto potenti nel riuscire a spostare il metabolismo e quindi possono alterare profondamente, ed a volte irreversibilmente, i meccanismi metabolici più profondi.

 

Gonadotropina corionica
La Gonadotropina corionica (Human Chorionic Gonadotropin - HCG) è chiamata anche “ormone della gravidanza” ed è proprio questo ormone che, infatti, viene ricercato nelle comuni analisi di laboratorio finalizzate alla diagnosi di gravidanza. Fisiologicamente è prodotta in quantità sensibili dal tessuto corionico della placenta e, durante la gravidanza, escreta (eliminata) con le urine.
La sua azione è analoga a quella dell’ormone Luteinizzante (LH): nell’uomo stimola quindi la produzione di testosterone, nelle donne, invece, induce la produzione di estrogeni e progesterone, quest’ultimo specie dopo l’ovulazione.

Effetti sulla prestazione
Poiché questo ormone è, ovviamente, tipico solo delle donne ed è liberato con le urine, dove è facilmente rintracciato, è chiaro che sia molto poco utilizzato dai maschi. Tuttavia, non mancano i casi in cui siano stati segnalati casi di positività nei controlli antidoping, anche nei confronti di atleti di sesso maschile. Dalle atlete donne può essere utilizzato per sfruttare le sue azioni stimolanti l’equilibrio estro-progestinico, il fine sarebbe quello di ricreare le note condizioni di aumento della forza e della resistenza, tipiche dello stato gravidico. Inoltre l’uso di questo ormone potrebbe ridurre gli effetti mascolinizzanti indotti dall’uso degli steroidi anabolizzanti androgeni.

Rischi per la salute
Gli effetti indesiderati prodotti dall’uso di questo ormone sono imputabili o all’ormone stesso o agli ormoni (testorenone per gli uomini ed estro-progesterone per le donne) da esso stimolati.
Gli effetti diretti possono essere sintetizzati in: alternanza di eccitazione, euforia e irritabilità, con irrequietezza e depressione, emicrania, ginecomastia nell’uomo, ascite anche doloroso, tromboembolie arteriose, pubertà precoce negli adolescenti. Nelle donne adulte si può avere ingrossamento ovarico con eventuali rotture di cisti ovariche che, a loro volta, possono provocare emoperitoneo .

Indicazioni: Nella donna: amenorrea , cicli anovulatori, ipoplasia ovarica , menometrorragia , aborto abituale, minaccia d’aborto, sterilità, ovogenesi insufficiente.
Nell’uomo: criptorchidismo , ipogonadismo , enuresi notturna , infertilità (difetti di qualità del seme).
Effetti secondari:.
Cefalee, irritabilità, irrequietezza, depressione, edemi, pubertà precoce, ginecomastia. Raramente reazioni locali dolorose nella zona d’inoculo.

 

Gonadorelina
Molecola costituita di dieci aminoacidi. Appartiene a quel gruppo di ormoni, di origine ipotalamica, che hanno il compito di stimolare l’ipofisi  alla produzione dei suoi ormoni. La g., in particolare, stimola i recettori delle cellule ipofisarie a secernere le gonadotropine, gli ormoni che esercitano un’azione stimolante nelle gonadi. Recentemente sono stati sintetizzati alcuni derivati della g. naturale, sostituendo nella sua formula alcuni aminoacidi, dando così luogo a prodotti “superagonisti”, i quali hanno un’azione opposta a quella della molecola naturale originaria. Tra questi superagonisti alcuni, come il buserelin, il goserelin, il leuprolide e il decapeptil, sono stati sperimentati nella terapia  del carcinoma  mammario in fase avanzata  sono correntemente usate anche nella terapia dell’endometriosi, dei miomi uterini in attesa di intervento chirurgico, in alcuni casi di pubertà precoce ed in altre condizioni in cui si voglia ottenere la cessazione della produzione di ormoni gonadici.

Indicazioni: criptorchidismo.

Effetti secondari:
In alcuni casi si sono verificati aumento, talvolta anche rilevante, della vivacità; transitorio ingrossamento del pene; reazioni di ipersensibilità (ad esempio cutanee).

 

 

ORMONI TIROIDEI (T3 E T4)

Gli ormoni tiroidei sono prodotti dalla ghiandola tiroide . Le cellule tiroidee traggono dal sangue gli amminoacidi e lo iodio circolanti necessari alla formazione della tireoglobulina. Da questa proteina, per idrolisi, si formeranno la tiroxina (T4) e la tri-iodo-tironina (T3). Poiché la tiroxina andrà a costituire circa l’80-90% dell’ormone tiroideo circolante, si può sintetizzare che questo è il più importante ormone tiroideo.

L’azione degli ormoni tiroidei è finalizzata a stimolare il metabolismo generale di tutto l’organismo, paragonando l’organismo ad un motore, si può dire che gli ormoni tiroidei ne regolano i giri (più sono presenti in quantità più aumentano i giri del motore).
L’aumento degli ormoni tiroidei nell’organismo indurrà quindi: l’aumento della temperatura corporea, della frequenza cardiaca, della pressione, etc. Il maggiore dispendio energetico “brucerà”, poi, più rapidamente, le riserve energetiche (glucosio, grassi, etc.). E’ quindi intuibile come gli individui ipotiroidei siano tendenti al grasso, freddolosi (ovviamente principalmente alle estremità), bradicardici e con la pressione bassa e, quindi, sempre stanchi. Viceversa gli ipertiroidei saranno tendenti al magro, resistenti al freddo, tachicardici, con la pressione alta (fino ad avere il globo oculare sporgente) e sempre attivi o iperattivi.

Da quanto detto è presumibile che l’abuso dell’ormone tiroideo (tiroxina) si prefigga lo scopo di “bruciare” più grassi e così indurre il dimagramento di chi lo assume.

Indicazioni: ipotiroidismo (gozzo, ipofunzione tiroidea, trattamento postchirurgico da ablazione, atoimmunità contro la tiroide flogosi tiroidea, in corso di terapie con antitiroidei).

Effetti secondari:
Occasionalmente e specie all’inizio della terapia, o in caso di iperdosaggio, possono manifestarsi sintomi cardiaci (dolore anginoso, aritmie cardiache, palpitazioni) e crampi della muscolatura scheletrica. Sono state segnalate, inoltre, tachicardia, insonnia, diarrea, eccitabilità, cefalea, vampate di calore, sudorazione, debolezza muscolare e calo ponderale. In questi casi è consigliabile, su indicazione medica, la riduzione della posologia quotidiana o la sospensione del trattamento per alcuni giorni.

 

INSULINA

 

L’insulina è un ormone che, stimolando il passaggio del glucosio dal sangue ai tessuti, induce l’ipoglicemia.

Il pancreas è una ghiandola sia esocrina (poiché secerne all’interno dell’intestino alcuni importanti enzimi utili alla digestione) e sia endocrina. Questa sua funzione è svolta da circa un milione di formazioni cellulari denominate insule (o isole del Langerhans) che, addensate intorno a capillari sanguigni, ne riversano all’interno il loro secreto. Circa il 60% di queste contengono uno stipite cellulare detto  che secerne insulina.

L’insulina è quindi un ormone prodotto dal pancreas ed ha una funzione regolatrice del metabolismo del glucosio. La sua funzione è quindi particolarmente importante e delicata, specie in considerazione del fatto che il glucosio è la principale fonte d’energia da “pronto impiego” dell’organismo. La concentrazione di questo zucchero nel sangue (glicemia) è quindi uno dei parametri vitali più importanti per l’organismo; una riduzione di tale valore, infatti, è sopportata solo per pochi secondi dal cervello che, altrimenti, cade subito in coma (coma ipoglicemico).
Al contrario, l’eccesso di glucosio nel sangue (iperglicemia), è compensato dalla sua eliminazione a livello renale (diabete mellito).
La funzione dell’insulina è quindi quella di fornire glucosio ai diversi organi ed apparati sia promuovendone la formazione da parte del fegato che favorendone il passaggio dal letto vasale ai tessuti. L’azione dell’insulina è controbilanciata da quella del glucagone (secreto sempre dalle insule pancreatiche, ma questa volta dalle cellule ) che ha quindi un’azione contraria a quella dell’insulina: “impermeabilizzazione” del letto vasale alla fuoriuscita di glucosio e conseguente aumento della sua concentrazione ematica. L’insulina, inoltre, favorisce il consumo dei grassi a favore di quello proteico.

Effetti sulla prestazione
L’uso dell’insulina è sospettato nei casi in cui l’atleta ricerchi un’azione anabolizzante e spesso quindi in associazione con steroidi anabolizzanti e ormone della crescita. Il presupposto teorico di questo tipo di abuso si basa su:
la necessità d’evitare il rischio di diabete collegato all’uso dell’ormone della crescita e
b) sull’ipotesi che l’insulina, riducendo i grassi e stimolando l’anabolismo proteico e la presenza di glucosio nei muscoli, fornisca i substrati necessari ad una maggiore o più veloce azione delle sostanze anabolizzanti.

Rischi per la salute
L’uso dell’insulina è stato descritto in un caso in cui un atleta culturista di 30 anni è stato ricoverato d’urgenza per ipoglicemia acuta (Konrad et al., 1998). Prima di una competizione internazionale egli tentò di stimolare la crescita muscolare e ridurre la quota di grasso corporeo usando lo stimolo ipoglicemico del GH. Per ottenere ciò si iniettò una dose sottocutanea d’insulina ad azione rapida che quindi causò l’ipoglicemia. A questo punto l’atleta perse le conoscenze ed ebbe delle crisi convulsive. Dopo l’intubazione tracheale, nonostante la somministrazione di fleboclisi di glucosio, il valore dello zucchero restava molto basso. La sintomatologia descritta nel lavoro scientifico citato è quindi drammatica e mostra l’enorme rischio a breve termine nell’uso del farmaco (coma ipoglicemico e morte). Gli effetti a lungo termine conseguenti l’uso dell’insulina in soggetti sani (non diabetici) sono ancora da chiarire.

Indicazioni: diabete mellito.
Effetti secondari
Lipodistrofia, insulino resistenza e reazioni di ipersensibilità, tuttavia l’ipoglicemia può essere l’evento indesiderato durante l’assunzione di insulina. L’ipoglicemia grave può condurre ad una perdita di coscienza e, in casi estremi, alla morte (tratto da Effetti indesiderati di Bio-Insulin, REFI 1999).

 

DIURETICI

Con il termine diuretici s’intendono tutte quelle sostanze in grado di aumentare la produzione di urine.

L’uso di queste sostanze è motivato o dal tentativo di perdere peso per poter rientrare in categorie desiderate o per rendere più veloci i tempi d’eliminazione di sostanze proibite precedentemente assunte, od anche per diluirne la loro concentrazione ematica.

In effetti si può arrivare a perdere il 3-4% del proprio peso corporeo già in 24 ore, tuttavia una perdita di peso così repentina può essere anche molto pericolosa per la salute.
La perdita di liquidi provoca, infatti, un abbassamento della pressione che, in alcune circostanze (individui predisposti, ambienti molto caldi, etc.), può portare al collasso o quantomeno a delle gravi alterazioni cardio-circolatorie. Contemporaneamente, la perdita di sali può: alterare l’equilibrio acido\base del sangue e quindi provocare acidosi o alcalosi (nausea, vomito, etc.) od anche favorire la formazione di calcoli renali.
La prestazione sportiva rischia d’essere condizionata dai forti crampi muscolari che avvengono in seguito allo squilibrio elettrolitico (minerale) instauratosi.
In generale la perdita di liquidi e minerali, indotta dalla sostanza, può essere aggravata da prestazioni sportive che inducono copiose sudorazioni e da situazioni climatiche “difficili”. In queste circostanze l’atleta potrebbe subire anche gravi alterazioni della sua termoregolazione.

Da non sottovalutare anche le azioni indirette dei farmaci che possono provocare effetti collaterali perlopiù legati ai diversi meccanismi d’azione delle sostanze (per es. reazioni allergiche, alterazioni nel metabolismo degli zuccheri, dei grassi, etc.).

 

Indicazioni: Iperaldosteronismo primario o secondario, Ipertensione arteriosa essenziale1. Edemi di origine cardiaca o renale, edemi periferici, cirrosi epatica ascitogena.
Effetti secondari:.
Sonnolenza, cefalea, disturbi della motilità gastro intestinale, eruzioni cutanee, confusione mentale, rialzi termici, atassia, ginecomastia, disturbi dell'erezione, lievi effetti androgeni, irregolarità del ciclo mestruale. Effetti in genere reversibili con la soppressione del trattamento, in rari casi la ginecomastia può persistere1.

 

ANTIESTROGENI

Questi farmaci sono normalmente utilizzati nella terapia del carcinoma della mammella. (Craig & Stitzel, 1992).
Farmaci utilizzati per evitare gli effetti secondari dovuti all'azione dei prodotti derivati dalla trasformazione del testosterone (o di altri anabolizanti derivati dall'ormone sessuale maschile) in estradiolo o estrone (ormoni sessuali femminili) (aromatizzazione periferica degli androgeni).

Tra I più comuni effetti secondari: gonfiore generalizzato, opacità bianco giallastre nella retina con o senza edema, dolori gastrici o pelvici, alterazione della visione o visione doppia, vedere flash di luce, sensibilità oculare alla luce, ginecomastia (crescita del seno) emicrania, mestruo abbondante, depressione, nausea o vomito, nervosismo, disturbi del sonno e relativi effetti secondari. Vampate di calore o di sudore improvvise, perdita dei capelli e di desiderio sessuale

 

 

FARMACI  CONTRO  L'IMPOTENZA

Caverjet
Principio attivo: Alprostadil
Indicazioni: trattamento delle disfunzioni erettili.
Posologia personalizzata.

Effetti  indesiderati
Dolore al pene, ematoma o ecchimosi nella zona d'inoculo, erezioni prolungate (oltre 4-6 ore), priapismo (oltre 6 ore). Localmente: eruzioni cutanee, edema, fibrosi, balanite, emorragia, infiammazione, prurito, gonfiore, sanguinamento dell'uretra, calore, intorpidimento, infezione da miceti, irritazione, sensibilizzazione, fimosi, eritema, ematoma. Erezione dolorosa ed eiaculazione anormale.
Dolore ai testicoli, gonfiore ai testicoli, eritema dello scroto, dolore o senso di tensione, aumento della frequenza della minzione, urgenza minzionale, difficoltà minzionale, ipotensione, vasodilatazione, ipertensione, extrasistolia sopraventricolare, disturbi vascolari periferici, vertigini, ipoestesia, debolezza ai glutei, dolori localizzati, (glutei, arti inferiori, genitali, dolori addominali), cefalea, dolori pelvici, dolori lombari, sindrome influenzale.
Diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia (effetti dose dipendenti). Ipotensione sintomatica (Repertorio Farmaceutico Italiano, 1999).
Erezione che dura più di 4 ore (priapismo), dopo 6 ore possono residuare danni permanenti; arrossamento, gonfiore, alterata consistenza o presenza di zone dure sul pene o sua curvatura anomala, edemi ed ecchimosi locali. Sofferenza, bruciore od emorragia sulla zona d'inoculo. Ipotensione generale, stordimeno, vertigini ed azione anticoagulante generale (rischio di emorragie gravi).

 

Viagra
Principio attivo: sildenafil citrato.
Indicazioni: Trattamento della disfunzione erettile ovvero dell'incapacità a raggiungere o a mantenere un'erezione idonea per un'attività sessuale soddisfacente.
Meccanismo d'azione
Vasodilatazione. Per agire necessita che sia presente una corretta innervazione peniena e che sia applicata un'adeguata stimolazione erogena.

Gli effetti secondari
Disfunzione retinica con alterazione della vista anche per oltre 5 ore (visione di colore blu, sensibilità alla luce ed offuscamento visivo), visione doppia, rossore, bruciore o rigonfiamento dell'occhio. Dolore alla vescica, urina alterata o sanguinolente, frequenza aumentata dell'urinazione, dolore durante l'urinazione, erezione prolungata e dolorosa o inadeguata. Vertigini, stordimento, convulsioni.

In soggetti con metabolismo glicemico non perfetto.
Ansia, confusione, sordità, nervosismo, difficoltà nella concentrazione, emicrania (severa o continuativa), sonnolenza, incubi, sonno agitato, fame eccessiva, sensazione di freddo e pelle fredda, pallida e sudata, tachicardia e aritmia, nausea, alterazioni della visione collegate a sbalzi pressori (particolarmente quando ci si alza da una posizione seduta), bassa pressione sanguigna, svenimenti o perdite di coscienza, debolezza insolita, respiro corto o disturbato, dolore osseo, dolore costale, dolori oculari, intorpidimento delle mani, articolazioni dolorose e gonfie, crescita del seno (ginecomastia), secchezza oculare e della bocca, sete, desquamazione della pelle, lesioni cutanee con pomfi, chiazze cutanee, ulcere della pelle, gola irritata e febbre o freddo, rigonfiamento della faccia, delle mani, dei piedi.

 

 

MIOCARDIO-TROFICI

E’ una vasta categoria di farmaci di cui ci limitiamo ad indicarne uno, il Neoton, spesso rinvenuto nelle perquisizioni e nei sequestri operati dall’Autorità Giudiziaria in diverse Regioni italiane.

Principio attivo: creatina fosfato
Indicazioni: Cardio protezione in chirurgia cardiaca, per addizione alle soluzioni cardioplegiche. Sofferenza metabolica del miocardio in stati ischemici.

Effetti secondari:.
Non noti. Tuttavia, la letteratura medico scientifica mondiale asserisce sempre più frequentemente l'esigenza di studi a lungo termine inerenti i possibili effetti negativi sul rene (poiché si è osservato un incremento di 90 volte della creatina nel siero e urinaria), su fegato e testicoli (preoccupazioni circa la possibilità che tali organi continuino a produrne dopo lunghi periodi d'introduzione farmacologica) e sull'oncogenesi (possibile influenza sull’oncogenesi cellulare)

Possibili motivazioni all'uso
La creatina (o metil-glico-ciamina) è una molecola fisiologicamente presente e fondamentale per il metabolismo energetico e deriva degli aminoacidi arginina, metionina e glicina, presente nei muscoli scheletrici per il 95% e per il restante 5% in altri organi quali cuore, cervello, testicoli, retina. E' sintetizzata da fegato, reni e pancreas a un tasso di 1-2 grammi al giorno. Nei muscoli è presente per ¼ come creatina libera e per i ¾ come fosfocreatina. La fosfocreatina è un composto altamente energetico che rappresenta una forma di combustile di pronto uso. La normale funzionalità dei muscoli richiede, infatti, che l'ATP sia continuamente risintetizzato a partire da ADP + fosfocreatina. Il rapporto tra creatina libera e fosforilata varia in relazione alle condizioni funzionali e dipende dal tipo di fibra muscolare, dall'età, dalla presenza o meno di malattie ed è invece relativamente indipendente dal livello di allenamento e dal sesso. Per un soggetto della massa di 70 kg, il turnover di creatina è dell'ordine di 2g al giorno. Il turnover è coperto in parte da provenienza alimentare (dalla carne) e in parte da sintesi endogena. Durante l'attività muscolare intensa e di breve durata il decremento della forza sviluppata può essere messo in relazione al depauperamento delle riserve muscolari di fosfocreatina, con conseguente rallentamento della velocità di rigenerazione dell'ATP. Una supplemento nell'apporto di creatina può tradursi in un aumento della sua concentrazione muscolare e quindi opporsi al decremento di rifornimento energetico in corrispondenza di attività ad alta intensità anaerobica .

 

ANTIDOLORIFICI (Antinfiammatori o Analgesici)

I farmaci antalgici o analgesici sono medicamenti utilizzati per lenire il dolore riducendolo, senza però intervenire sulle cause che l'hanno provocato. Gli Antidolorifici vengono assunti come anti-dolore generico (es. emicrania, dolore mestruale, mal di denti, dolore post-partum, nevralgia), per diminuire l'infiammazione in caso di patologie muscolo-tendinee (es. tendinite, borsite), articolari (es. artrite), scheletriche (es. osteoartrosi), reumatologiche, etc., nel caso di situazioni fisiologiche post-chirurgiche e/o di parto ed infine come anti-piretici per far scendere la temperatura del corpo in caso di febbre. Tale classe di farmaci si suddivide in vari gruppi a seconda degli effetti chimico-fisici che inducono. Nello specifico si possono distinguere in:

- Paracetamolo e FANS: ovvero Farmaci Analgesici Non Steroidei, contraddistinti da principi attivi quali Acido acetilsalicinico, Diclofenac, Naprossene, Nimesulide, Ketoprofene, Ibuprofene, Paracetamolo, etc.  I farmaci appartenenti a questa classe possono essere classificati in base alla loro attività: antinfiammatoria, antipiretica, analgesica.
La loro azione antipiretica si ha a livello del centro ipotalamico, che regola la temperatura corporea mantenendola pressoché costante.
Un farmaco antalgico non oppioide di questa classe comunemente usato è il paracetamolo. A differenza dei FANS non è dotato di tossicità gastrica e renale, bensì di tossicità epatica.

Gli antinfiammatori non steroidei (FANS) agiscono soprattutto a livello periferico, principalmente per inibizione della sintesi delle prostaglandine. Ciò avviene grazie al blocco di due enzimi coinvolti nella conversione dell'acido arachidonico in prostaglandine: gli enzimi COX1 (costitutivo) e COX2 (costitutivo in determinati compartimenti oraganici ed inducibile in determinati processi fisio-patologici).

-Cox-2 inibitori (o Anti Cox-2 o Coxib), una sottoclasse dei FANS più recente e con minori effetti collaterali a livello gastrico. Alcuni esempi sono Celecoxib, Etoricoxib, Rofecoxib, Valdecoxib, etc.;

-Cortisonici, cioè Antidolorifici a struttura steroidea;

-Antidolorifici Oppiacei, come ad esempio Buprenorfina, Codeina, Diidrocodeina, Fentanil (o Fentanile), Idrocodone, Idromorfone, Metadone, Morfina, Meperidina (o Petidina), Naloxone, Naltrexone, Ossicodone, Ossimorfone, Pentazocina, Sufentanile, etc. Vengono utilizzati per la gestione dei dolori di elevata intensità, acuti o cronici, non adeguatamente gestibili con i farmaci di livello inferiore. Sono utilizzabili sotto stretta supervisione medica.
Quest'ultima tipologia è considerata molto indicata ed efficace nella terapia del dolore cronico (ma anche acuto). Il dolore cronico è stato riconosciuto dall'OMS (l'Organizzazione Mondiale della Sanità) come una vera e propria patologia a se stante ed in quanto tale da curare, anche per gli alti costi sociali che essa comporta (ad esempio assenza dal lavoro).
Gli Antidolorifici Oppiacei attraverso i loro principi attivi definiti Oppioidi (chimicamente derivati dalla pianta del papavero) riescono ad essere attivi direttamente sul sistema nervoso centrale, agendo sui recettori oppiacei del cervello e del midollo ed annullando così in grande percentuale la percezione del dolore.
L’uso improprio di narcotici nell’attività sportiva innalza la soglia del dolore a tal punto che si può arrivare a non accorgersi neppure di eventuali danni fisici subiti o di percepire come innocue situazioni pericolose.

 

Gli effetti fisiologici che l'abuso di Antidolorifici può provocare sono: reazioni allergiche, diarrea, febbre, vomito, dolori osteomuscolari, stipsi, bruciore ed ulcera gastrica, depressione respiratoria e scompensi cardio-circolatori (Antidolorifici Oppiacei).
A livello psicologico possono invece indurre: ansia, insonnia, sonnolenza o altri problemi di sonno, diminuzione del desiderio sessuale, umore discontinuo (depressione ed euforia), stato confusionale, agitazione.
Oltre a tali sintomi indotti dall'abuso di Antidolorifici, l'utilizzo di questi stessi farmaci può comportare anche la comparsa di ulteriori effetti collaterali, anche gravi, tanto che negli anni la FDA (Food and Drug Administration), ovvero l'ente americano preposto al controllo della sicurezza dei farmaci, l'EMEA (cioè l'alter ego europeo della FDA), ed ulteriori Agenzie del farmaco locali di alcuni paesi d'Europa e di altre parti del mondo ancora, hanno emanato molteplici avvisi e direttive sugli Antidolorifici. Come, ad esempio, l'obbligo di scrivere le avvertenze e le possibili conseguenze sulle scatole, di produrre compresse contenenti dosaggi minori, di divulgare la raccomandazione di un utilizzo solo per periodi brevi ed infine hanno istituito l'obbligo di ricetta medica per alcune tipologie fuori da tale prescrizione. Hanno infine tolto e poi immesso nuovamente sul mercato, attraverso la costituzione e la decisione di gruppi di studio che hanno analizzato il rapporto rischi/benefici, alcuni di questi prodotti contro il dolore (ad esempio quelli a base di Rofecoxib e Nimesulide). In tal modo tali fatti sottolineano ancor di più la cautela che andrebbe riposta nell'utilizzo di questa categoria farmacologica.

L'assunzione di antidolorifici di nuova generazione denominati "Anti cox 2" o "Coxib" (ma anche di quelli di concezione più datata) possono provocare diversi problemi fisici. Infatti anche se provocano minori disagi e patologie gastriche, comportano possibili rischi e danni a livello epatico (epatite), cardiaco (infarto, ictus, etc.), intestinale, dermico (reazioni cutanee, dermatite), renale. In tal modo occorre assumerli con cautela, a piccoli dosaggi, per periodi corti e sotto attento e continuato controllo medico.

 

L’abuso e la dipendenza da Antidolorifici

La Dipendenza da Antidolorifici è una seria e dannosa forma di dipendenza sia psicologica che fisiologica messa in atto e mantenuta dal continuo ed eccessivo utilizzo di tali medicinali (in particolare se vengono utilizzati Antidolorifici Oppiacei).
Recenti studi scientifici e attuali dinamiche sociali confermano tale pericolosa tendenza. Negli ultimi anni si sta infatti assistendo ad un sempre maggior consumo, con conseguenti casi di vera e propria dipendenza, di Antidolorifici Oppiacei con i quali i ragazzi (anche già in età adolescenziale), ed in generale le persone, vanno alla ricerca di forti sensazioni psico-fisiche simili a quelle date da Cocaina o Eroina.
Alla base di tutto questo vi sono la facilità con cui è possibile reperire tali medicine (anche su internet con semplici carte di credito prepagate e purtroppo senza ricetta medica), il loro prezzo nettamente più basso ed infine gli effetti che esse provocano molto simili alle altre sostanze psicostimolanti. Inoltre a livello sociale tali farmaci non sono stigmatizzati come altre droghe; infatti non evocano idee e convinzioni di perdizione e rovina e/o di forte pericolo e conseguenze dannose (anche il metodo di utilizzo, ovvero prendere una compressa, rende molto più normale ed accettabile l'assunzione di Antidolorifici per il contesto sociale, così come per lo stesso consumatore).
I seri problemi risiedono però nel fatto che anche gli effetti collaterali sia a livello fisico che psicologico degli Antidolorifici sono similari alle droghe, come ad esempio intossicazione e dipendenza. Addirittura nei ragazzi che abusano di tali farmaci si scatenano effetti non solo a breve termine, ma anche a lungo termine, come ad esempio modificazioni celebrali che sensibilizzano e predispongono la parte psico-fisica a possibili future assunzioni di sostanze psicoattive e situazioni di conclamata dipendenza, con possibili ripercussioni molto negative sulle molteplici sfere vitali.
A riprova di tali dinamiche vi sono anche delle percentuali che vedono scendere nei paesi occidentali (in particolare tra i più giovani) l'utilizzo di droghe illegali, e salire l'uso e l'abuso di farmaci appunto Antidolorifici o Antinfiammatori.
Dunque se tali farmaci vengono assunti al di fuori di terapie antidolore e antinfiammazione per lunghi periodi ed in modo continuo e progressivamente sempre maggiore, le conseguenze sono i negativi e classici effetti della dipendenza da sostanze come Craving, Astinenza ed Assuefazione, così come la compromissione graduale, ma molto seria ed inesorabile dei vari contesti sociale, familiare, lavorativo, scolastico, affettivo, amicale.
Il meccanismo di dipendenza si può instaurare anche in modo indiretto, laddove l'individuo inizia ad assumere Antidolorifici per un vero motivo, come ad esempio un intervento, un parto, un incidente, una malattia che possono dare dolore passeggero o cronico.
Successivamente però le sensazioni attivanti e rilassanti di tali medicinali, assieme a personali dinamiche interne e predisposizioni e a fattori esterni, spingono la persona al loro riutilizzo sempre più continuato e quantitativamente maggiore. Ben presto poi nascono segni di Assuefazione, cioè la necessità di aumentare la dose di medicinale per continuare ad ottenerne gli stessi effetti, di Astinenza, ovvero la comparsa di una serie di sintomi psico-fisici negativi in corrispondenza alla più o meno volontaria sospensione dell'assunzione, ed infine di Craving, cioè una serie di ripetitivi, intrusivi ed intensi pensieri e desideri circa il procurarsi e l'assumere tali farmaci antidolore .

 

MORTE DA DOPING

Si è accennato in premessa ai numerosi casi tra gli atleti di morte riferibile all’abuso di farmaci. Purtroppo esiste già un’ampia letteratura sull’argomento.
L’anatomopatologo Santo Davide Ferrara ha realizzato un’ampia ricognizione degli studi disponibili sull’argomento documentando centinaia di casi di morte riferiti non soltanto ad atleti di alto livello ma anche a comuni praticanti, a praticanti amatoriali e a giovani praticanti .
Tra le cause più ricorrenti ha classificato le morti per patologie cardiovascolari, per insufficienza epatica, per linfoma e perfino per suicidio.
Ha inoltre classificato una serie di reazioni avverse letali da stimolanti, riferibili ai diversi apparati:

• all’apparato cardio circolatorio (ipertensione, infarto miocardio acuto, aritmie, emorragie cerebrovascolari, ischemia cerebrale, trombosi, embolia, ecc);
• al sistema nervoso (disturbi comportamentali come psicosi paranoie ed allucinazioni, ipertermia maligna);
• all’apparato emopoietico (aplasia midollare)
• all’apparato gastroenterico (epatite acuta fulminante);
• all’apparato urinario (insufficienza renale acuta);
• all’apparato muscolo-scheletrico (rabdomiolisi).